- 재발성·난치성 B세포 림프종 환자 대상…미국·유럽 등 5개국서 진행
- 전임상서 경쟁 메이저 바카라사이트 캡틴 대비 우수한 효능·독성 내성 확인
- 종양미세환경에서만 활성화되는 PBD 기반 페이로드 탑재
[더바이오 성재준 기자] 리가켐바이오사이언스(이하 리가켐바이오)는 항체약물접합체(ADC) 기업인 익수다테라퓨틱스(Iksuda Therapeutics, 이하 익수다)가 CD19 표적 ADC 신약 후보물질인 ‘IKS03(또는 개발코드명 CD19-ADC)’의 글로벌 임상1상에서 첫 환자 투약을 성공적으로 마쳤다고 30일(현지시간) 밝혔다.
IKS03 임상1상은 재발성 또는 난치성 B세포 비호지킨 림프종 환자를 대상으로 안전성, 내약성, 약물동태학, 약력학, 초기 항종양 효과를 평가하는 용량 증대(dose escalation) 연구이다. 미국, 캐나다, 이탈리아, 스페인, 호주 등 5개국에서 환자 등록이 이뤄지고 있다.
익수다는 “첫 번째 환자가 초기 안전성 평가 기간을 성공적으로 마쳤다”며 “IKS03은 전임상 단계에서 경쟁 CD19 메이저 바카라사이트 캡틴 대비 우수한 효능과 독성 내성을 확인했다. 이를 바탕으로 향후 질환 특이적 환자군을 대상으로 한 확장 임상도 계획하고 있다”고 밝혔다.
IKS03은 익수다가 리가켐바이오로부터 기술이전받은 후보물질로, CD19를 타깃하는 메이저 바카라사이트 캡틴 후보물질이다. 리가켐바이오는 해당 물질을 ‘LCB73’이라는 개발명으로 연구해왔으며, 익수다는 이를 자사 파이프라인에 편입해 임상 개발을 진행하고 있다.
특히 IKS03은 종양미세환경에서만 활성화되는 차세대 독성 약물(페이로드)인 ‘PBD(pyrrolobenzodiazepine)’ 기반의 전구약물을 탑재해, 정상세포 손상을 최소화하면서 종양세포 선택성을 극대화한 ‘계열 내 최고(Best-in-class)’CD19 메이저 바카라사이트 캡틴로 주목받고 있다.
전임상 결과에 따르면, IKS03은 현재 허가됐거나 개발 중인 CD19 메이저 바카라사이트 캡틴 치료제들보다 우수한 종양 억제 효과를 보였다. 또 영장류 모델에서 최대 허용 용량(MTD)이 유의미하게 높게 나타나 독성 내성 측면에서도 강점을 확인했다.
이번 임상 진입은 메이저 바카라사이트 캡틴바이오의 익수다에 대한 전략적 지분 투자와도 맞물린다. 메이저 바카라사이트 캡틴바이오는 익수다의 파이프라인 개발과 경영에 직접 참여하기 위해 총 2500만달러(약 345억원) 규모의 투자를 결정했다. 이 중 1500만달러(약 207억원)는 지난해 4분기에 집행됐고, 나머지 1000만달러(약 138억원)는 올해 중순 투입될 예정이다. 투자 완료 시 메이저 바카라사이트 캡틴바이오는 익수다의 지분 26.6%를 확보하게 되며, 추가 옵션을 통해 최대 73.9%까지 확대할 수 있다.
한편 익수다는 현재 IKS03 외에도 인간 상피세포 성장인자 수용체 2형(HER2)을 타깃으로 한 ‘LCB14(또는 개발코드명 IKS04)’, CA242 표적 ‘IKS04’, 난소암 표적 FRα 메이저 바카라사이트 캡틴인 ‘IKS012’ 등 리가켐바이오로부터 기술이전받은 다수의 고형암 및 혈액암 파이프라인을 보유하고 있다.
이 중 LCB14는 중국 파트너사인 포순제약과의 임상을 통해 유방암 및 위암 환자에서 경쟁 약물인 ‘엔허투(Enhertu, 성분 트라스투주맙 데룩스테칸)’ 또는 ‘캐싸일라(K메이저 바카라사이트 캡틴yla, 성분 트라스투주맙 엠탄신)’ 대비 우수한 유효성과 안전성 데이터를 확보한 바 있다.